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ドキサドシンメシル酸塩

ドキサドシンメシル酸塩
CAS Number: 77883-43-3

ドキサドシンメシル酸塩

薬効分類
抗高血圧/前立腺肥大症(BPH)
API技術
合成
投与形態
経口液剤
Reddy博士の研究状況
有効
利用可能な規制申請
USA
Canada
CEP
Korea
Taiwan
Brazil
イノベーターブランド(米国)
CARDURA

Mechanism of Action

Benign Prostatic Hyperplasia (BPH)

The symptoms associated with benign prostatic hyperplasia (BPH), such as urinary frequency, nocturia, weak stream, hesitancy, and incomplete emptying are related to two components, anatomical (static) and functional (dynamic). The static component is related to an increase in prostate size caused, in part, by a proliferation of smooth muscle cells in the prostatic stroma. However, the severity of BPH symptoms and the degree of urethral obstruction do not correlate well with the size of the prostate. The dynamic component of BPH is associated with an increase in smooth muscle tone in the prostate and bladder neck. The degree of tone in this area is mediated by the alpha1 adrenoceptor, which is present in high density in the prostatic stroma, prostatic capsule and bladder neck. Blockade of the alpha1 receptor decreases urethral resistance and may relieve the obstruction and BPH symptoms and improve urine flow.

Hypertension

The mechanism of action of CARDURA is selective blockade of the alpha1 (postjunctional) subtype of adrenergic receptors. Studies in normal human subjects have shown that doxazosin competitively antagonized the pressor effects of phenylephrine (an alpha1 agonist) and the systolic pressor effect of norepinephrine. Doxazosin and prazosin have similar abilities to antagonize phenylephrine. The antihypertensive effect of CARDURA results from a decrease in systemic vascular resistance. The parent compound doxazosin is primarily responsible for the antihypertensive activity. The low plasma concentrations of known active and inactive metabolites of doxazosin (2-piperazinyl, 6'-and 7'-hydroxy and 6-and 7-O-desmethyl compounds) compared to parent drug indicate that the contribution of even the most potent compound (6'-hydroxy) to the antihypertensive effect of doxazosin in man is probably small. The 6'-and 7'-hydroxy metabolites have demonstrated antioxidant properties at concentrations of 5 μM, in vitro.

Indication

CARDURA is an alpha1 adrenergic antagonist indicated for:

  • Signs and symptoms of Benign Prostatic Hyperplasia (BPH)
  • Treatment of Hypertension

Reddy博士の専門知

ハイデラバード(インド)に本社を構えるReddy博士の研究室は、世界的に有名な活性医薬成分(API)供給業者のひとつです。Reddy博士のAPIビジネスは米国、ヨーロッパ、ブラジル、南米、日本、中国、韓国、その他新興市場における医薬品メーカーに相応しいパートナーです。

Reddy博士(-)APIビジネスは、弊社はステロイド、ペプチド、複合的長鎖分子、高力価API(HPAPI/腫瘍薬)を含む複合型APIの製造開発部門において過去30年間以上にわたり築き上げてきた実績を強みとしており、そしてその技術的強みをもって成長してきました。この専門知は弊社の知的財産および規制関連業務における優れた実績によって補完されています。

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