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テルミサルタン

テルミサルタン
CAS Number: 144701-48-4

テルミサルタン

薬効分類
抗高血圧
API技術
合成
投与形態
経口液剤
Reddy博士の研究状況
有効
利用可能な規制申請
USA
Canada
CEP
Europe
Taiwan
イノベーターブランド(米国)
MICARDIS

Mechanism of Action

Angiotensin II is formed from angiotensin I in a reaction catalyzed by angiotensin-converting enzyme (ACE, kininase II). Angiotensin II is the principal pressor agent of the renin-angiotensin system, with effects that include vasoconstriction, stimulation of synthesis and release of aldosterone, cardiac stimulation, and renal reabsorption of sodium. Telmisartan blocks the vasoconstrictor and aldosterone-secreting effects of angiotensin II by selectively blocking the binding of angiotensin II to the AT1 receptor in many tissues, such as vascular smooth muscle and the adrenal gland. Its action is therefore independent of the pathways for angiotensin II synthesis.

There is also an AT2receptor found in many tissues,but AT2isnot knownto beassociated withcardiovascular homeostasis. Telmisartan has muchgreater affinity (>3,000 fold) for the AT1 receptor than for the AT2 receptor.

Blockade of the renin-angiotensin system with ACE inhibitors, which inhibit the biosynthesis of angiotensin II from angiotensin I, is widely used in the treatment of hypertension. ACE inhibitors also inhibit the degradation of bradykinin, a reaction also catalyzed by ACE. Because telmisartan does not inhibit ACE (kininase II), it does not affect the response to bradykinin. Whether this difference has clinical relevance is not yet known. Telmisartan does not bind to or block other hormone receptors or ion channels known to be important in cardiovascular regulation.

Blockade of the angiotensin II receptor inhibits the negative regulatory feedback of angiotensin II on renin secretion, but the resulting increased plasma renin activity and angiotensin II circulating levels do not overcome the effect of telmisartan on blood pressure.

Indication

MICARDIS is an angiotensin II receptor blocker (ARB) indicated for:

  • Treatment of hypertension, to lower blood pressure. Lowering blood pressure reduces the risk of fatal and nonfatal cardiovascular events, primarily strokes and myocardial infarctions.
  • Cardiovascular (CV) risk reduction in patients unable to take ACE inhibitors

Reddy博士の専門知

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