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ザフィルルカスト(非晶質)

ザフィルルカスト(非晶質)
CAS Number: 107753-78-6

ザフィルルカスト(非晶質)

薬効分類
抗喘息
API技術
合成
投与形態
経口液剤
Reddy博士の研究状況
有効
利用可能な規制申請
USA
イノベーターブランド(米国)
ACCOLATE

Mechanism of Action

Zafirlukast is a selective and competitive receptor antagonist of leukotriene D4 and E4 (LTD4 and LTE4), components of slow-reacting substance of anaphylaxis (SRSA). Cysteinyl leukotriene production and receptor occupation have been correlated with the pathophysiology of asthma, including airway edema, smooth muscle constriction, and altered cellular activity associated with the inflammatory process, which contribute to the signs and symptoms of asthma. Patients with asthma were found in one study to be 25100 times more sensitive to the bronchoconstricting activity of inhaled LTD4 than nonasthmatic subjects.

In vitro studies demonstrated that zafirlukast antagonized the contractile activity of three leukotrienes (LTC4, LTD4 and LTE4) in conducting airway smooth muscle from laboratory animals and humans. Zafirlukast prevented intradermal LTD4-induced increases in cutaneous vascular permeability and inhibited inhaled LTD4-induced influx of eosinophils into animal lungs. Inhalational challenge studies in sensitized sheep showed that zafirlukast suppressed the airway responses to antigen; this included both the early-and late-phase response and the nonspecific hyperresponsiveness.

In humans, zafirlukast inhibited bronchoconstriction caused by several kinds of inhalational challenges. Pretreatment with single oral doses of zafirlukast inhibited the bronchoconstriction caused by sulfur dioxide and cold air in patients with asthma. Pretreatment with single doses of zafirlukast attenuated the early-and late-phase reaction caused by inhalation of various antigens such as grass, cat dander, ragweed, and mixed antigens in patients with asthma. Zafirlukast also attenuated the increase in bronchial hyperresponsiveness to inhaled histamine that followed inhaled allergen challenge.

Indication

ACCOLATE is indicated for the prophylaxis and chronic treatment of asthma in adults and children 5 years of age and older.

Reddy博士の専門知

ハイデラバード(インド)に本社を構えるReddy博士の研究室は、世界的に有名な活性医薬成分(API)供給業者のひとつです。Reddy博士のAPIビジネスは米国、ヨーロッパ、ブラジル、南米、日本、中国、韓国、その他新興市場における医薬品メーカーに相応しいパートナーです。

Reddy博士(-)APIビジネスは、弊社はステロイド、ペプチド、複合的長鎖分子、高力価API(HPAPI/腫瘍薬)を含む複合型APIの製造開発部門において過去30年間以上にわたり築き上げてきた実績を強みとしており、そしてその技術的強みをもって成長してきました。この専門知は弊社の知的財産および規制関連業務における優れた実績によって補完されています。

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