Mecanismo de acción

Liraglutida es un agonista acilado del receptor humano de péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) con un 97% de homología en la secuencia de aminoácidos con el GLP-1 humano endógeno (7-37). Al igual que el GLP-1 endógeno, la liraglutida se une y activa el receptor de GLP-1, un receptor de superficie celular acoplado a la activación de la adenilato ciclasa a través de la proteína G estimuladora, Gs. El GLP-1 endógeno tiene una vida media de 1,5-2 minutos debido a la degradación por las enzimas endógenas ubicuas, dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) y endopeptidasas neutras (NEP). A diferencia del GLP-1 nativo, la liraglutida es estable frente a la degradación metabólica por ambas peptidasas y tiene una vida media plasmática de 13 horas después de la administración subcutánea. El perfil farmacocinético de la liraglutida, que la hace adecuada para la administración una vez al día, es consecuencia de la autoasociación que retrasa la absorción, la unión a proteínas plasmáticas y la estabilidad frente a la degradación metabólica por DPP-4 y NEP.

La GLP-1 es un regulador fisiológico del apetito y la ingesta de calorías, y el receptor de GLP-1 está presente en varias áreas del cerebro involucradas en la regulación del apetito. En estudios con animales, la administración periférica de liraglutida resultó en la presencia de liraglutida en regiones cerebrales específicas que regulan el apetito, incluido el hipotálamo. Aunque la liraglutida activó neuronas en regiones cerebrales conocidas por regular el apetito, no se identificaron regiones cerebrales específicas que mediaran los efectos de la liraglutida sobre el apetito en ratas.

Indicación

La liraglutida está indicada, en combinación con una dieta hipocalórica y un aumento de la
actividad física, para reducir el exceso de peso corporal y mantener la reducción de peso a
largo plazo en:

● Adultos y pacientes pediátricos de 12 años de edad o mayores con un peso
corporal superior a 60 kg y obesidad.
● Adultos con sobrepeso que presentan al menos una comorbilidad relacionada
con el peso.

La liraglutida también está indicada como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el
control glucémico en adultos y pacientes pediátricos de 10 años de edad o mayores con
diabetes mellitus tipo 2.

*Source: 

https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2026/206321s024lbl.pdf

https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/022341s046lbl.pdf