作用机制

托法替尼是一种 Janus 激酶（JAK）抑制剂。JAK 是细胞内酶，将来自细胞膜上细胞因子或生长因子受体的信号传递，影响造血及免疫细胞功能。在信号通路中，JAK 可磷酸化并激活信号转导及转录激活因子（STAT），调控细胞内活动，包括基因表达。托法替尼通过作用于 JAK，抑制 STAT 的磷酸化和激活。JAK 酶通过 JAK 配对（如 JAK1/JAK3、JAK1/JAK2、JAK1/TyK2、JAK2/JAK2）传递细胞因子信号。托法替尼在体外抑制 JAK1/JAK2、JAK1/JAK3 和 JAK2/JAK2 的活性，IC50 分别为 406、56 和 1377 nM，但特定 JAK 配对与治疗效果的相关性尚不明确。

适应症

托法替尼用于以下情况：

1）类风湿性关节炎：适用于中度至重度活动性成人类风湿性关节炎患者，对甲氨蝶呤反应不足或不耐受者，可单药使用或与甲氨蝶呤及其他非生物疾病修饰抗风湿药物联合使用。

使用限制：不建议与生物制剂或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤、环孢素）联合使用。

2）银屑病关节炎：适用于活动性银屑病关节炎成人患者，对甲氨蝶呤或其他疾病修饰抗风湿药物反应不足或不耐受者。

使用限制：不建议与生物制剂或强效免疫抑制剂联合使用。

3）溃疡性结肠炎：适用于中度至重度活动性成人溃疡性结肠炎患者，对 TNF 抑制剂反应不足或不耐受者。

使用限制：不建议与生物制剂或强效免疫抑制剂联合使用。

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