非那雄胺 (晶型1 & 晶型3) API

作用机制

非那雄胺是 种竞争性、特异性的II型5α-还原酶抑制剂，该酶是一种细胞内酶，可将雄激素睾酮转化为二氢睾酮（DHT）。小鼠、大鼠、猴子和人体内存在两种不同的同工酶：I型和II型。这些同工酶在组织和发育阶段的表达存在差异。在人体中，I型5α-还原酶主要存在于大多数皮肤区域（包括头皮）的皮脂腺和肝脏中。I型5α-还原酶负责约三分之一的循环DHT的生成。II型5α-还原酶主要存在于前列腺、精囊、附睾和毛囊以及肝脏中，负责三分之二的循环DHT的生成。在人体中，非那雄胺的作用机制基于其对II型同工酶的优先抑制作用。使用天然组织（头皮和前列腺）进行的体外结合研究表明，非那雄胺对人II型5α-还原酶的抑制作用比对I型同工酶的选择性高100倍（I型和II型的IC50值分别为500 nM和4.2 nM）。对于这两种同工酶，非那雄胺的抑制作用伴随着抑制剂被还原为二氢非那雄胺并与NADP+形成加合物。酶复合物的周转速度较慢（II型酶复合物的半衰期约为30天，I型酶复合物的半衰期约为14天）。抑制II型5α-还原酶可阻断睾酮在外周转化为DHT，从而显著降低血清和组织中的DHT浓度。在男性型脱发（雄激素性脱发）患者中，脱发头皮的毛囊萎缩，DHT含量高于有毛发的头皮。服用非那雄胺可降低这些患者头皮和血清中的DHT浓度。这些降低对非那雄胺治疗效果的相对贡献尚未确定。通过这种机制，非那雄胺似乎可以阻断遗传易感患者雄激素性脱发发展过程中的一个关键因素。

适应症

保法止（PROPECIA）是一种5α-还原酶抑制剂，仅适用于治疗男性型脱发（雄激素性脱发）。保法止不适用于女性。

Dr. Reddy's的专长

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