作用机制

利拉鲁肽是一种酰化的人源胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，其氨基酸序列与人体内源性 GLP-1（7-37）有 97% 的同源性。与内源性 GLP-1 相同，利拉鲁肽可与 GLP-1 受体结合并激活该受体。该受体通过刺激性 G 蛋白（Gs）激活腺苷酸环化酶。

内源性 GLP-1 的半衰期仅 1.5–2 分钟，因为它会被二肽基肽酶 4（DPP-4）和中性内肽酶（NEP）迅速降解。而利拉鲁肽能够抵抗这两类酶的降解，并在皮下注射后具有约 13 小时的血浆半衰期。

利拉鲁肽适用于每日一次给药，主要因为其自我结合延缓吸收、与血浆蛋白结合，以及对代谢降解的稳定性。

GLP-1 是人体食欲和热量摄入的生理调节因子，GLP-1 受体在大脑多个食欲调节相关区域存在。在动物研究中，外周注射利拉鲁肽后可在与食欲调节相关的大脑区域（包括下丘脑）检测到药物。虽然利拉鲁肽可以激活与食欲控制相关的神经元，但在大鼠中未能确定具体负责其抑制食欲作用的脑区。

适应症

Saxenda 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，适用于初始体重指数 (BMI) 为 100 的成年患者，作为低热量饮食和增加体育锻炼的辅助治疗，用于慢性体重管理。

• 30 kg/m2 或更高（肥胖）或

• 27 kg/m2 或体重超过标准体重（超重），且至少伴有一种与体重相关的合并症（例如高血压、2 型糖尿病或血脂异常）。

Dr. Reddy's的专长

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