关于 Liraglutide API
CAS 编号
204656-20-2
API 技术
Peptides
剂型
注射剂
Dr Reddy's 开发状态
可用的
可用的法规申报文件
USDMF, 韩国 DMF, 加拿大 DMF, 巴西 DMF
作用机制
利拉鲁肽是一种酰化的人源胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，其氨基酸序列与人体内源性 GLP-1（7-37）有 97% 的同源性。与内源性 GLP-1 相同，利拉鲁肽可与 GLP-1 受体结合并激活该受体。该受体通过刺激性 G 蛋白（Gs）激活腺苷酸环化酶。
内源性 GLP-1 的半衰期仅 1.5–2 分钟，因为它会被二肽基肽酶 4（DPP-4）和中性内肽酶（NEP）迅速降解。而利拉鲁肽能够抵抗这两类酶的降解，并在皮下注射后具有约 13 小时的血浆半衰期。
利拉鲁肽适用于每日一次给药，主要因为其自我结合延缓吸收、与血浆蛋白结合，以及对代谢降解的稳定性。
GLP-1 是人体食欲和热量摄入的生理调节因子，GLP-1 受体在大脑多个食欲调节相关区域存在。在动物研究中，外周注射利拉鲁肽后可在与食欲调节相关的大脑区域（包括下丘脑）检测到药物。虽然利拉鲁肽可以激活与食欲控制相关的神经元，但在大鼠中未能确定具体负责其抑制食欲作用的脑区。
适应症
利拉鲁肽适用于在低热量饮食和增加体力活动的基础上，用于以下人群减少多余体重并长期维持
减重效果：
● 体重超过 60 kg 且伴有肥胖的成人及 12 岁及以上儿童患者。
● 伴有至少-种体重相关合并症的超重成人。
利拉鲁肽亦被批准作为饮食和运动的辅助疗法，用于改善成人及10岁及以上儿童2型糖尿病患者
的血糖控制。
*Source:
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2026/206321s024lbl.pdf
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/022341s046lbl.pdf
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FAQs
用于治疗 2 型糖尿病和慢性肥胖。
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用于药物如 Victoza 和 Saxenda，用于调节胰岛素分泌并减少食欲。
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- 降低血糖水平
- 促进减重
- 改善血糖控制
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- 避免吸入和皮肤接触
- 使用防护设备
- 存放于阴凉干燥、避光处