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レナリドミド

レナリドミド
CAS Number: 191732-72-6

レナリドミド

薬効分類
抗がん/腫瘍
API技術
高力価
投与形態
経口液剤
Reddy博士の研究状況
有効
利用可能な規制申請
USA
Canada
Europe
Australia
Saudi Arabia
Russia
Turkey
Korea
Malaysia
Israel
South Africa
イノベーターブランド(米国)
REVLIMID

Mechanism of Action

Lenalidomide is an analogue of thalidomide with immunomodulatory, antiangiogenic, and antineoplastic properties. Cellular activities of lenalidomide are mediated through its target cereblon, a component of a cullin ring E3 ubiquitin ligase enzyme complex. In vitro, in the presence of drug, substrate proteins (including Aiolos, Ikaros, and CK1α) are targeted for ubiquitination and subsequent degradation leading to direct cytotoxic and immunomodulatory effects. Lenalidomide inhibits proliferation and induces apoptosis of certain hematopoietic tumor cells including MM, mantle cell lymphoma, and del (5q) myelodysplastic syndromes in vitro. 

Lenalidomide causes a delay in tumor growth in some in vivo nonclinical hematopoietic tumor models including MM. Immunomodulatory properties of lenalidomide include increased number and activation of T cells and natural killer (NK) cells leading to direct and enhanced antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity (ADCC) via increased secretion of interleukin-2 and interferon-gamma, increased numbers of NKT cells, and inhibition of pro-inflammatory cytokines (e.g., TNF-α and IL-6) by monocytes. In MM cells, the combination of lenalidomide and dexamethasone synergizes the inhibition of cell proliferation and the induction of apoptosis.

Indication

REVLIMID is a thalidomide analogue indicated for the treatment of patients with:

  • Multiple myeloma (MM), in combination with dexamethasone
  • MM, as maintenance following autologous hematopoietic stem cell transplantation (auto-HSCT)
  • Transfusion-dependent anemia due to low- or intermediate-1-risk myelodysplastic syndromes (MDS) associated with a deletion 5q abnormality with or without additional cytogenetic abnormalities
  • Mantle cell lymphoma (MCL) whose disease has relapsed or progressed after two prior therapies, one of which included bortezomib

Limitations of Use:

  • REVLIMID is not indicated and is not recommended for the treatment of patients with chronic lymphocytic leukemia (CLL) outside of controlled clinical trials

Reddy博士の専門知

ハイデラバード(インド)に本社を構えるReddy博士の研究室は、世界的に有名な活性医薬成分(API)供給業者のひとつです。Reddy博士のAPIビジネスは米国、ヨーロッパ、ブラジル、南米、日本、中国、韓国、その他新興市場における医薬品メーカーに相応しいパートナーです。

Reddy博士(-)APIビジネスは、弊社はステロイド、ペプチド、複合的長鎖分子、高力価API(HPAPI/腫瘍薬)を含む複合型APIの製造開発部門において過去30年間以上にわたり築き上げてきた実績を強みとしており、そしてその技術的強みをもって成長してきました。この専門知は弊社の知的財産および規制関連業務における優れた実績によって補完されています。

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