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ロサルタンカリウム

ロサルタンカリウム
CAS Number: 124750-99-8

ロサルタンカリウム

薬効分類
抗高血圧
API技術
合成
投与形態
経口液剤
Reddy博士の研究状況
有効
利用可能な規制申請
USA
Canada
Europe
New Zealand
Japan
Saudi Arabia
Taiwan
Brazil
イノベーターブランド(米国)
COZAAR

Mechanism of Action

Angiotensin II [formed from angiotensin I in a reaction catalyzed by angiotensin converting enzyme (ACE, kininase II)] is a potent vasoconstrictor, the primary vasoactive hormone of the renin-angiotensin system, and an important component in the pathophysiology of hypertension. It also stimulates aldosterone secretion by the adrenal cortex. Losartan and its principal active metabolite block the vasoconstrictor and aldosterone-secreting effects of angiotensin II by selectively blocking the binding of angiotensin II to the AT1 receptor found in many tissues, (e.g., vascular smooth muscle, adrenal gland). There is also an AT2 receptor found in many tissues but it is not known to be associated with cardiovascular homeostasis. Neither losartan nor its principal active metabolite exhibits any partial agonist activity at the AT1 receptor, and both have much greater affinity (about 1000-fold) for the AT1 receptor than for the AT2 receptor. In vitro binding studies indicate that losartan is a reversible, competitive inhibitor of the AT1 receptor. The active metabolite is 10 to 40 times more potent by weight than losartan and appears to be a reversible, non-competitive inhibitor of the AT1 receptor.

Neither losartan nor its active metabolite inhibits ACE (kininase II, the enzyme that converts angiotensin I to angiotensin II and degrades bradykinin), nor do they bind to or block other hormone receptors or ion channels known to be important in cardiovascular regulation.

Indication

COZAAR is an angiotensin II receptor blocker (ARB) indicated for:

  • Treatment of hypertension, to lower blood pressure in adults and children greater than 6 years old. Lowering blood pressure reduces the risk of fatal and nonfatal cardiovascular events, primarily strokes and myocardial infarctions.
  • Reduction of the risk of stroke in patients with hypertension and left ventricular hypertrophy. There is evidence that this benefit does not apply to Black patients. (1.2)
  • Treatment of diabetic nephropathy with an elevated serum creatinine and proteinuria in patients with type 2 diabetes and a history of hypertension.

Reddy博士の専門知

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