Mecanismo de acción

Amlodipino es un antagonista del calcio dihidropiridínico (antagonista de iones de calcio o bloqueador de canales lentos) que inhibe la entrada transmembrana de iones de calcio en el músculo liso vascular y en el músculo cardíaco. Los datos experimentales sugieren que el amlodipino se une tanto a los sitios de unión dihidropiridínicos como a los no dihidropiridínicos. Los procesos de contracción del músculo cardíaco y del músculo liso vascular dependen del movimiento de iones de calcio extracelulares hacia estas células a través de canales específicos. El amlodipino inhibe de manera selectiva la entrada de iones de calcio a través de las membranas celulares, con un efecto mayor en las células del músculo liso vascular que en las células del músculo cardíaco. Se pueden detectar efectos inotrópicos negativos in vitro, pero dichos efectos no se han observado en animales intactos a dosis terapéuticas. La concentración sérica de calcio no se ve afectada por la amlodipina. Dentro del rango fisiológico de pH, la amlodipina es un compuesto ionizado (pKa=8.6), y su interacción cinética con el receptor del canal de calcio se caracteriza por una tasa gradual de asociación y disociación con el sitio de unión del receptor, lo que resulta en un inicio gradual de efecto.

La amlodipina es un vasodilatador arterial periférico que actúa directamente sobre el músculo liso vascular para provocar una reducción de la resistencia vascular periférica y una disminución de la presión arterial.

Los mecanismos precisos mediante los cuales el amlodipino alivia la angina no se han delineado completamente, pero se cree que incluyen lo siguiente:

Angina por esfuerzo: En pacientes con angina por esfuerzo, NORVASC reduce la resistencia periférica total (poscarga) contra la que trabaja el corazón y disminuye el producto presión-frecuencia cardíaca, y por lo tanto la demanda de oxígeno miocárdico, en cualquier nivel de ejercicio dado.

Angina vasoespástica: Se ha demostrado que NORVASC bloquea la constricción y restaura el flujo sanguíneo en las arterias y arteriolas coronarias en respuesta a calcio, potasio, epinefrina, serotonina y análogo de tromboxano A2 en modelos animales experimentales y en vasos coronarios humanos in vitro. Esta inhibición del espasmo coronario es responsable de la efectividad de NORVASC en la angina vasoespástica (de Prinzmetal o variante).

Indicación

NORVASC es un bloqueador de los canales de calcio y puede usarse solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos y antianginosos para el tratamiento de:

• Hipertensión

• NORVASC está indicado para el tratamiento de la hipertensión, para reducir la presión arterial. Reducir la presión arterial disminuye el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio.

• Enfermedad Coronaria

• Angina Estable Crónica

• Angina Vasospástica (Angina de Prinzmetal o variante)

• Enfermedad Coronaria Documentada por Angiografía en pacientes sin insuficiencia cardiaca o con fracción de eyección < 40%

Experiencia de Dr. Reddy

Con sede en Hyderabad, India, Dr. Reddy's Laboratories es uno de los principales proveedores de ingredientes farmacéuticos activos (API) a nivel mundial. El negocio API de Dr. Reddy es considerado como un socio preferido de las compañías farmacéuticas en los Estados Unidos, Europa, Brasil, América Latina, Japón, China, Corea y los mercados emergentes.

El negocio de API de Dr. Reddy se nutre de las fortalezas técnicas profundas establecidas en los últimos 30 años en el desarrollo y fabricación de API complejas como esteroides, péptidos, moléculas complejas de cadena larga y API altamente potentes (HPAPI / medicamentos oncológicos). Esta experiencia se complementa con nuestra destreza en propiedad intelectual y asuntos regulatorios que nos ayudan a cumplir y superar los estándares regulatorios de manera consistente. Los APIs de Dr. Reddy´s Besilato De Amlodipino es el resultado de la amplia experiencia en R&D, IP y Normatividad Aplicable.

Un componente clave para ayudar a nuestros clientes a ser los primeros en comercializar es una cadena de suministro receptiva. Logramos esto al asegurarnos de que todas nuestras instalaciones funcionen de manera eficiente y con los últimos estándares de calidad, seguridad y productividad. Una fuerte interconexión entre las empresas y las fábricas permite una reacción rápida a los cambios dinámicos del mercado, de modo que podamos evitar la escasez y satisfacer los repentinos aumentos de la demanda.