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体内酶将卡培他滨转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)。正常细胞和肿瘤细胞代谢5-FU为5-氟-2 ' -脱氧尿苷单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。这些代谢物通过两种不同的机制引起细胞损伤。首先,FdUMP和叶酸辅助因子N5 -10-亚甲基四氢叶酸结合胸苷酸合成酶(TS)形成共价结合的三元复合物。这种结合抑制了2 ' -脱氧尿苷酸形成胸苷酸。 胸苷酸是胸苷三磷酸的必要前体,它对DNA的合成至关重要,因此缺乏这种化合物会抑制细胞分裂。其次,在RNA合成过程中,核转录酶可能会错误地将FUTP与尿苷三磷酸(UTP)结合在一起。这种代谢错误会干扰RNA的加工和蛋白质的合成。
XELODA(卡培他滨)是一种核苷代谢抑制剂,具有抗肿瘤活性,适用于:
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