作用机制

培美曲塞（ALIMTA）是一种叶酸类似物代谢抑制剂，它能干扰细胞复制所必需的叶酸依赖性代谢过程。体外研究表明，培美曲塞可抑制胸苷酸合成酶（TS）、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶（GARFT），这些酶均为叶酸依赖性酶，参与胸苷和嘌呤核苷酸的从头合成。培美曲塞通过膜载体（例如还原型叶酸载体和膜叶酸结合蛋白转运系统）进入细胞。进入细胞后，培美曲塞在叶酸多聚谷氨酸合成酶的作用下转化为多聚谷氨酸形式。这些多聚谷氨酸形式滞留在细胞内，并抑制TS和GARFT的活性。

适应症

ALIMTA® 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，适应症包括：

• 与顺铂联合用于局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者的初始治疗。
• 与卡铂和帕博利珠单抗联合用于转移性非鳞状非小细胞肺癌患者的一线治疗。该适应症基于肿瘤缓解率和无进展生存期获得加速批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床获益的验证和描述。
• 对于接受过 4 个疗程铂类一线化疗后病情未进展的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌患者，可作为维持治疗的单一药物。
• 可作为单药用于治疗既往接受过化疗的复发性、转移性非鳞状非小细胞肺癌患者。(1.1) 使用限制：ALIMTA 不适用于治疗鳞状细胞非小细胞肺癌患者。
• 对于无法切除或不适合进行根治性手术的恶性胸膜间皮瘤患者，初始治疗方案是与顺铂联合使用。

Dr. Reddy's的专长

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