作用机制

蛋白激酶在细胞功能中起重要作用，其失调可导致致癌过程。瑞普替尼可抑制包括野生型和突变型血小板源性生长因子受体 A（PDGFRA）和 KIT 在内的蛋白激酶，这些激酶是大多数胃肠道间质瘤（GIST）的致病因素。体外研究显示，瑞普替尼可抑制 PDGFRB、BRAF、VEGF 和 TIE2 基因。

瑞普替尼可与 KIT 和 PDGFRA 受体结合，这些受体在以下外显子上具有突变：外显子 9、11、13、14、17 和 18（针对 KIT 突变），以及外显子 12、14 和 18（针对 PDGFRA 突变）。蛋白激酶的“开关口袋”通常与激活环结合，起着激酶“开-关开关”的作用。瑞普替尼具有独特的双重作用机制：同时结合激酶的开关口袋和激活环，从而关闭激酶的活性并阻止其引起细胞生长失调。

适应症

瑞普替尼适用于治疗经至少 3 种激酶抑制剂（包括伊马替尼）先前治疗过的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。

Dr. Reddy's的专长

Dr. Reddy's总部位于印度海得拉巴，是全球领先的活性药物成分（API）供应商之一。 Dr. Reddy's的API业务是美国、欧洲、巴西、拉丁美洲、日本、中国、韩国和新兴市场的制药公司的首选合作伙伴。

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